在中国市场，跟着社会发展和环境变化，功效性护肤品的概念深入人心，正成为消费者的刚需。如何科学实现产品安全且有效，化妆品的透皮吸收是前提，这也是市场关注的焦点和化妆品品牌破局的关键点之一。
我们都知道，对于功效型化妆品来说，活性成分是关键。但是对某些功效产品，比如美白和抗衰，大部分活性成分需要作用于皮肤的基底层和真皮层，但是由于皮肤角质层本身的屏障作用，这些活性物质或者生物大分子很难到达相应的皮层被吸收利用，从而发挥出它们应有的作用。因此，活性成分的透皮吸收就显得十分重要。
所谓皮肤屏障，就为了防止外界环境的物质进入体内，同时防止体内物质散失。所以穿越皮肤屏障，必定是有一定难度的。
化妆品透皮吸收的生理结构最重要的包含角质层、毛囊、皮脂腺和汗管口。这里将化妆品透皮吸收的途径主要归纳为两种：经表皮渗透的路径、经附属器官渗透的路径。
角质层是化妆品透皮吸收的主要途径，它在皮肤表明产生一个完整的半通透膜，在一定的条件下水分可以自由通过，经过细胞膜进入胞内。有研究表明在离体透皮实验中将皮肤角质层剥除后，物质的渗透性可增加数十倍甚至数百倍。
一是通过细胞间隙扩散，因细胞间隙充满了磷脂双分子层，主要是脂质如脂肪酸、胆碱、神经酰胺等，所以脂溶性的非极性物质更容易通过胞间途径扩散，这也是油溶性物质进入皮肤的主要方式。
有些透皮吸收促进剂，例如氮酮、油酸等，可以扰乱细胞间脂质的有序结构，使其变成易流动的状态，就可以大幅度提高油溶性物质进入皮肤的速度。
二是通过细胞膜的扩散，活性物质直接穿过角质细胞和细胞间质，在水相和脂相中交替扩散。
角质层细胞的细胞膜不是脂质双分子层结构，而是一种致密的交联的蛋白网状结构，细胞内则是大量微丝角蛋白和丝蛋白的规整排列结构，两者均不利于化学物的扩散，但由于其占有巨大的扩散面积，所以在透皮吸收中仍然十分重要。
由于角蛋白和丝蛋白等角质层细胞结构在水的作用下，可以被水合，发生水合后，细胞自身发生膨胀，结构的致密程度降低，物质的渗透性增加。这时水溶性和极性物质更容易从角质层细胞透过。所以，水溶性活性物更容易通过水合作用，透过角质细胞进入皮肤。
很多多元醇保湿剂，例如甘油、丙二醇、丁二醇等，都有一定的促进透皮吸收作用，可能也是这个原因。
其中细胞间隙虽然仅占角质层总容积的30%左右，但因其脂质的阻力较角质细胞小，所以在经皮渗透过程中起主要作用。
附属器官途径，即化学物质绕过了角质层的屏障作用，通过毛囊、皮脂腺及汗腺等皮肤附属器直接扩散至真皮层。毛发根部被毛囊包被，毛囊开口于皮面，开口处呈漏斗状凹陷(毛孔)。
皮脂腺除少数经导管直接开口于皮面，大部分开口于毛囊。毛孔内充满角质鳞屑和皮脂，所以脂溶性功能效果成分可自毛孔渗入到毛囊和皮脂腺，进而可透过毛囊的外毛根鞘或皮脂腺的腺细胞进入真皮层及皮下组织并被吸收。
对于水和简单的电解质来说，毛-皮脂腺系统的扩散常数大于完整的角质层。毛囊和相关结构的存在能帮助大分子进入有活力的皮肤细胞，然后在毛囊里面或其周围表达的蛋白会扩散到周围的皮肤组织及全身血液循环中，产生局部或全身的生物效应。
经过前面的介绍，相信我们大家也基本了解了活性物质经皮肤渗透的路径及影响因素了，那么如何促进活性物质更好地经皮渗透呢？接下来，我们来探讨一下都有哪些技术能提高化妆品功能效果成分经皮渗透效果。
物理促渗技术常借助一些设备仪器达到促进渗透吸收的作用。比如，微针、离子导入、超声导入、磁场导入、电致孔、激光致孔、射频致孔、无针注射、角质层剥离等；
电辅助物理导入技术，离子导入使用外部电极施加几分钟到几个小时的微电流，通过电泳驱动分子穿过角质层，物质传递速率通常与施加的电流成正比；
超声促渗技术，利用超声波辅助分子渗透进皮肤，超声波美容仪及超声提拉技术已大范围的应用于美容院线；
微针技术，本质上是在皮肤上形成“微小的孔”，使更大或更多的亲水分子渗透到皮肤中。使用微针的两个主要优点是插入时疼痛微小到几乎没办法察觉，且对要输送的分子没有大小限制。
化学促渗剂作用于皮肤的角质层，化学促渗剂的原理一类是通过与角质层脂质相互作用以改变其排列结构从而增强渗透性的化合物，另一类能影响活性成分在角质层扩散。
多元醇类促渗剂：通过提高细胞内蛋白相互作用和脂质的流动性来发挥功效的，如丙二醇、乙醇；
脂肪酸类：促进药物渗透机理主要是作用于角质层细胞间类脂，使之发生结构变化，增加脂质流动性，如油酸、肉豆蔻酸异丙酯等；
表面活性剂如十二烷基钠(月桂基)硫酸盐和载体(如丙二醇)，会提取脂质，使原有的腔隙结构领域广泛扩展；
氮酮、亚砜等：通过提取细胞外脂质，改变角质层脂质排列组织方式，从而增加经皮渗透并且扩大细胞间结构域，但氮酮的使用存在风险。氮酮导致皮肤结构松散，令皮肤尤其是受损皮肤敏感性增强；
纳米共输送载体技术是近年来发展出的一种新型的纳米乳递送系统，它利用一些特殊载体和纳米粒结构，将不同机制、不同性质的功能效果成分同时包载于同一纳米载体中，经皮肤输送，实现多效多靶点成分的协同作用，从而明显提升功效。
主要根据载体的不同，可大致分为纳米乳/亚微乳、微乳、柔性脂质体、醇质体、类脂质体、固体脂质纳米粒、纳米结构脂质载体、脂质液晶、纳米凝胶、纳米结晶、Pickering乳、可溶性微针等类型。
医药领域最早使用脂质颗粒载体技术｡英国科学家Gregoriadis和Rymen首次报道了将药物活性成分包裹在脂质体这种脂质载体技术中以治疗糖原累积疾病｡后来,人们逐渐开发了医药案例,如国内的盐酸多柔比星脂质体注射液等｡
1986年,迪奥美妍科学中心就将医药领域的脂质颗粒技术应用于化妆品,开发了Capture逆时空驻颜精华等产品,受到了消费者的不少青睐，也标志着新化妆品时代的到来｡
1992年，日本KOSE旗下的黛珂推出了脂质体系列护肤产品——LIPOSOME，因其产品超级容易吸收、高保湿和锁水能力而火遍全球。现在包括法国迪奥､日本日光株式会社､中国珀莱雅公司等大型化妆品企业均有脂质颗粒载体化妆品生产线｡
纳米乳/亚微乳(Nanoemulsions/Submicron emulsions)由油相、水相和表面活性剂组成，在强外力作用下(超高压匀质、高速微射流、超高剪切等)形成，粒径小于500nm呈透明体系，500~1000nm半透明，1000nm以上为乳白色体系。纳米乳为热力学不稳定体系，使用中应关注其稳定性问题。
微乳(Microemulsions)由油相、表面活性剂、助表面活性剂和亲水相组成，具有外观透明、热力学稳定、各向同性、分散相液滴粒径小于100nm等特性。微乳由表面活性剂与助表面活性剂共同起界面稳定作用，微乳的形成不需外界做功。微乳结构有水包油型、 油包水型、双相连续型等。
脂质囊泡(Lipid vesicles)又称为脂质体(Liposomes)，是具有特殊结构的两亲脂质分子通过自组装在溶液中形成的囊泡结构纳米载体，根据囊泡结构不同可分为单室囊泡、多室囊泡和多囊囊泡。根据囊泡膜材料不同分为磷脂类囊泡(传统脂质体)、非离子表面活性剂囊泡(柔性脂质体/传递体, (Niosomes/Transfersomes)、多元醇囊泡(醇质体, Ethosomes)、嵌段聚合物囊泡(类脂质体)等。
脂质纳米粒按照组成和结构不同分为固体脂质纳米粒(Solid lipid nanoparticles, SLN)和纳米结构脂质载体(Nanostructure lipid carriers, NLC)。SLN是将功能效果成分载负于脂质纳米粒中制成的粒径为10-1000 nm的固体胶粒纳米载体，以固态的天然或合成脂质为载体材料，采用高压匀质、高速微射流等方法制备。NLC是第二代脂质纳米粒，以固态和液态的混合脂质为载体材料，将活性成分载负于固态混有液体脂质的纳米颗粒中形成的胶粒纳米载体。
脂质液晶包括热致液晶(Thermotropic liquid crystal)和溶致液晶(Lyotropic liquid crystal)两类，其中脂质溶致液晶是两亲性脂质分子在水溶液中自组装形成的含双连续水相和脂质相的闭合脂质双层(蜂窝状或海绵状)结构的纳米载体。脂质溶致液晶根据其组装形态又分为立方液晶、层状液晶和六角相液晶等。
纳米结晶(Nanocrystal)是以表面活性剂或聚合物为稳定剂，通过自组装或者破碎方法制备分散在溶剂中的纳米级晶态颗粒(100-1000 nm)的技术。通过表面活性剂的电荷或空间稳定化作用可使药物纳米颗粒稳定悬浮于溶剂中，因此也称作纳米混悬液 (Nanosuspensions)，该体系是纯药物颗粒的纳米尺度的胶态分散体。
Pickering 乳(Pickering emulsions)是一种由超细固体粒子代替传统表面活性剂稳定乳液体系的新型乳液体系。与传统乳液相比，Pickering 乳液避免了表面活性剂的潜在副作用，具有强界面稳定性、皮肤耐受性好、抗水性好等优点，在防晒化妆品中有很好的应用前景，德国拜尔斯道夫公司(妮维雅)和法国欧莱雅公司在化妆品领域已有大量研究工作。
针对纳米共输送载体技术 ，环聚医药进行了深入研究和探索，研发了4-丁基间苯二酚纳米输送体系。通过独创的ArkNano™纳米技术， 以微乳为载体，将4-丁基间苯二酚等各种美白功能效果成分融入同一体系中， 并命名为ArkNano™玻丁芬。该产品拥有非常良好的渗透性和持久性，实现了多种功能效果成分的协同作用，不仅提高了功效，还降低了刺激性，达到了更好的效果。
1.张红，张华，张伟．促进药物透皮吸收方法研究进展，辽宁中医药大学学报，2015，17(8): 101
3.林婕,何聪芬,董银卯等.化妆品功能效果成分的透皮吸收途径与技术[J].中国化妆品(行业),2009(01):90-97.
